提高西罗莫司超临界抗溶剂流态化制剂性能的辅料表征

通过流化床可以提高难溶性活性药物成分(API)的药物释放和生物利用度涂层与超临界抗溶剂(SAS-FB)相结合–将药物颗粒沉淀到载体颗粒上的过程。然而,在没有赋形剂的情况下,SAS-FB通常会导致原料药在载体表面结晶,从而限制药物性能的改善。在SAS-FB工艺中,与辅料共加工被认为是改善药物释放的有效方法。

我们的研究使用免疫抑制剂西罗莫司作为模型原料药来表征辅料对SAS-FB过程中药物性质的影响。我们发现辅料和西罗莫司的共沉淀对载体比表面积和药物产量有影响。在受试赋形剂中,含有聚乙烯吡咯烷酮K30获得了最高的药物产量。重要的是,与Rapamune®片剂相比,我们的优化配方显示出更高的稳定性体内Sprague-Dawley大鼠口服生物利用度为3.05倍,比格犬口服生物利用度为3.99倍。

对加工后的原料药进行了一系列表征,以了解辅料对药物溶出特性的作用机理。我们的研究为SAS-FB技术中辅料的使用提供了有用的指导,以改善西罗莫司和其他难溶性药物的药物性质。

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文章信息:陈婷婷、马志民、邱振文、钟忠、雷星、郭秋平、罗丹东、翁志伟、葛福成、黄亚亭、张秀兵、何鸿龄、庄晓东、李庆国、田惠园、,超临界反溶剂流态化工艺中改善西罗莫司药物特性的赋形剂表征,国际药剂学杂志,2021年。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121240.

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