TPGS作为外排抑制剂和增塑剂在黄芩苷固体分散体中的应用

黄芩苷的低溶解度和外排效应极大地限制了其口服生物利用度和疗效。本研究以PVP-VA 64为载体,TPGS为增塑剂和外排抑制剂,采用热熔挤压技术制备黄芩苷固体分散体,提高黄芩苷的溶解性和生物利用度。优化热熔工艺和配方,制备了bacp - pvp VA64-TPGS固体分散体(BPT-SD)。BAC在BPT-SD中以无定形或分子态存在。

BPT-SD由不规则的块状和不含BAC或载体特征的小颗粒组成。在下沉条件下,BPT-SD的溶解效率有所提高。红外光谱显示BAC和PVP-VA64之间存在很强的氢键。BPT-SD保持良好的物理稳定性6个月。BAC在Caco-2细胞模型中的表观渗透系数证实BPT-SD具有较高的胃肠道膜通透性。大鼠药代动力学研究表明BPT-SD具有较高的C马克斯和AUC0-24h短T马克斯生物利用度比BAC高2.88倍。

对慢性不可预测轻度应激(CUMS)小鼠的行为实验证实了BAC的抗抑郁作用。BPT-SD逆转了CUMS小鼠的抑郁样行为,提高了BAC的生物利用度。将BAC制备成固体分散体可显著提高溶出性能和生物利用度。

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材料:BAC(纯度> 95%)购自阿拉丁生化科技有限公司(上海,中国)。PVP VA64tpg本品由中国上海中威医药科技有限公司提供。阳性对照药物盐酸氟西汀(FLU)产自常州思耀药业有限公司(中国常州)。其他化学品均为分析级。

文章信息:孟Tong, Xiaoyan Wu, Shuya Zhang, Di Hua, Shukun Li, Xiangyu Yu, Jing Wang, Zhenhai Zhang, TPGS作为外排缓蚀剂和增塑剂在黄芩苷固体分散体中的应用,欧洲药学杂志,2021。https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.106071。

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